4Medic.ru - сайт для медиков!

Лечение ГНТ:

  • динатрия хромогликат (профилактика ГНТ)=кромолин Na (стабилизирует мембраны тучных клеток)=интал

Механизм действия глюкокортикоидов:

НПВП

Механизм действия - блок ЦОГ:

  • снижение отека (собственно противоспалительный эффект)
  • снижение боли (снижение PG(I2, E2)→снижение их сенсибилизирующего влияния на ноцицепторы)
  • снижение повышенной температуры тела (гипертермия, лихорадка)
    • под влиянием естественного пирогена – ИЛ-1 происходит образование PGE1 в терморегулирующем центре
    • НПВП снижают синтез PGE2 за счёт блокады ЦОГ→снижение температуры тела, повышение потоотделения
  • ингибируют образование PGF2α, стимулирующего миометрий, гладкомышечные клетки

Классификация:

1.избирательные ингибиторы ЦОГ-1 (во всех органах)

·АСК (в малых дозах, до 300мг/сут, действует как антиагрегант)

2.неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (при воспалении)

·АСК (в терапевтических дозах, 1-3 г/сут)

·индометацин

·диклофенак-Na

·ибупрофен

·напроксен

·пироксикам

·лорноксикам

3.избирательные ингибиторы ЦОГ-2

·мелоксикам

·нимесулид

·набуметон

·целекоксиб

·рофекоксиб

АСК (аспирин)

  • хорошо всасывается
  • биодоступность 65-70%, связывание – 50%
  • максимальный эффект – 40 мин, время полуэлиминации=25 мин (выводится как салициловая)
  • метаболизируется – 95%
  • выводится 1-3% неизмененного вещества

 

БД, %

максимальная концентрация, ч.

связывание, %

метаболизм, %

время полувыведения, ч

индометацин

98

1,5 ч

90

>65

2-2,5

диклофенак-Na

≈50

2-3

>99

>90

1-1,5

ибупрофен

>80

1,6

>99

>99

1,5-2,5

напроксен

99

2-4

>99

>95

14

пироксикам

 

≈3-5

99

>90

50

целекоксиб

30

≈3

≈97

>97

11,2

рофекоксиб

93

2-3

≈87

<75

17

Анальгин(метамизол Na), бутадион (фенилбутазон)

  • производное пиразолона
  • анальгин – максимальный аналгетический эффект, бутадион – противоспалительный
  • время действия бутадиона 30-60ч

Отрицательные черты аналогичны НПВП:

  • агранулоцитоз
  • лейкопения

Для снижения отрицательных черт комбинируют с другими НПВП, миотропными спазмолитиками.

Без рецепта:

  • ибупрофен
  • АСК
  • анальгин
  • парацетамол

Терапевтический индекс (LD50/ЭД50:)

  • max – диклофенак Na
  • min – АСК

Индекс переносимости (доза, вызывающая кровотечения/ЭД50)

  • то же самое (max– диклофенак Na, min – АСК)

Отрицательные черты неизбирательных ингибиторов:

  • снижение синтеза хрящевой ткани в суставах (кроме лорноксикама)
  • вызывают преходящую глухоту (причина глухоты – тромбозы в сосудистой полоске внутреннего уха)
  • язвы слизистой ЖКТ (снижение образования цитопротективных PGI2, E2)→кровотечения
  • снижение почечного кровотока→деструкция клубочков
  • активация ЦОГ-5-повышение образования LT, MPCA→бронхоспазм (аспириновая бронхиальная астма)
  • у мужчин потеря оплодотворяющей способности сперматозоидов
  • у женщин ранние роды (снижение PGF-снижение активности миометрия)
  • необходима надёжная контрацепция (нарушение процессов формирования плода из-за нарушения его кровоснабжения→«тощая пуповина»→гипотрофический ребенок)
  • нельзя назначать пожилым людям с ГБ, использующим ингибиторы АПФ или блокаторы АТ-рецепторов (нарушение мозгового кровообращения, гипертензивные кризы)
  • повышение риска тромбообразования (особенно в головном мозге)

Следовательно, необходимо использовать избирательные ингибиторы ЦОГ-2.

Все размещенные на нашем ресурсе материалы получены из открытых источников сети Интернет и опубликованы исключительно в информационных целях. В случае получения соответствующей просьбы от правообладателей в письменном виде, материалы будут незамедлительно убраны из нашей базы. Все права на материалы принадлежат первоисточникам и/или их авторам.