4Medic.ru - сайт для медиков!
Дофамин

Дофамин

  • действует на дофаминовые рецепторы и опосредованно на α-АР и β-АР
  • участвует в регуляции эмоций, поведенческих реакций, моторных функций. Для этого влияние характерен «on/off-синдром» – действие проявляется только при изменении концентрации дофамина в синаптической щели, т.е. только в начале применения
  • участвует в регуляции эндокринной и вегетативной функции (повышает секрецию пролактина, СТГ)
  • стимулирует работу сердца (повышение ЧСС, может вызывать аритмии)
  • в маленьких дозах расширяет почечные и мезентериальные сосуды (в больших дозах – суживает)
  • вызывает тошноту, рвоту, головную боль
  • в больших количествах повышает общее периферическое сопротивление сосудов (в малых – не влияет)

Способы снижения побочных эффектов:

  1. Угнетение периферической дофадекарбоксилазы (ДДК): карбидопа, бенсеразид (не проникают через ГЭБ – не угнетают центральной ДДК, концентрация дофамина в ЦНС повышается). В настоящее время леводопу комбинируют с карбидопой (основа в лечении паркинсонизма).
  2. Использование лекарственных веществ, блокирующих КОМТ: энтакапон (снижает метаболизм леводопы)
  3. Использование блокаторов периферических дофаминовых рецепторов: домперидон (не проникает в ЦНС, блокирует только на периферии, предупреждает рвоту)
  4. Антипсихотические средства: клозапин (избирательно устраняет психотический эффект, блокатор дофаминовых рецепторов в ЦНС). Действует на D4- и D2-рецепторы, преимущественно на D4. Действие обусловлено влиянием на рецепторы во фронтальной коре, миндалевидном теле.

 Противоэпилептические средства.

Эпилепсия - тяжелое заболевание (наиболее тяжелая форма – слабоумие). Характерны периодические судорожные припадки. В популяции встречается с частотой 1:100.

Задачи противоэпилептической терапии:

  • предупредить припадки
  • снизить их частоту
  • снизить их интенсивность

Классификация противоэпилептических средств по механизму действия:

блокирующие Na+-каналы

блокирующие Ca2+-каналы (T-типа)

активирующие ГАМК-эргическую систему

вещества, снижающие активность глутаматэргической системы

·  дифенин

·  карбамазепин

·  вальпроат Na

·  ламотриджин

·этосуксимид

·вальпроат Na+

·триметин

бензодиазепины

барбитураты

вальпроат Na (повышает синтез ГАМК, снижает биотрансформацию)

·ламотриджин

·диазепам

·лоразепам

·клоназепам

·   фенбарбитал

 

Классификация по показаниям к применению:

используемые при парциальных судорогах (фокальных) – расстройства поведения, немотивированные поступки (не осознаваемые больным)

используемые при генерализованных судорогах

большие судорожные припадки, grandmal – тонико-клонические судороги

при эпилептическом статусе – затянувшийся большой приступ или часто повторяющийся (20% смертность при этом состоянии)

используемые при малых приступах – кратковременная потеря сознания, подергивания групп мышц (petitmal)

при миоклонус-эпилепсии

·  карбамазепин

·  дифенин

·  вальпроат Na

·  фенобарбитал

·  гексамидин

·  клоназепам

·  габапентин

·  хлоракон

·   карбамазепин

·   фенобарбитал

·   дифенин

·   вальпроат Na

·   ламотриджин

·   гексамидин

·   средства для наркоза (тиопентал Na)

·   диазепам, лоразепам, клоназепам

·   водорастворимые формы дифенин и фенобарбитал (внутривенно)

·  этосуксимид

·  клоназепам

·  вальпроат Na

·  ламотриджин

·  триметин

·  вальпроат Na

·  клоназепам

·  диазепам

·  нитразепам

 

Предполагаемый механизм действия:

  1. подавление возбудимости нейронов в эпилептическом очаге
  2. снижение распространения возбуждения из очага по ЦНС
  3. Na вальпроат:
    • повышение активности глутаматдекарбоксилазы
    • снижение активности ГАМК трансаминазы
    • снижение СДГ
  4. бензодиазепины: агонисты бензодиазепиновых рецепторов
  5. фенбарбитал: активация барбитуратного центра
  6. тиалабин: сижение обратного захвата ГАМК нейронами и глией
  7. габапентин: повышение выведения ГАМК
  8. вигабатрин: снижение активности ГАМК-трансаминазы

Болеутоляющие средства.

10-20% взрослых страдают хроническими болями.

Методы изучения боли

  • «горячая пластинка»
  • фокусировка света при помощи увеличительного стекла

Эндогенная антиноцицептивная система:

  • нейроны околоводопроводного серого вещества
  • большое ядро шва
  • больше- и гигантоклеточное ретикулярные ядра
  • locus coeruleus

Эндогенные обезболивающие вещества (опиоидные пептиды):

  • мет5-энкефалин
  • лей5-энкефалин
  • динорфины A и B
  • α- и β- неоэндорфины
  • β-эндорфин

Имеют общее начало: тир-гли-гли-фен-лей (мет).

Алкалоиды опия:

1.      производные фенантрена (болеутоляющие активность – истнинные анальгетики)

  • морфин
  • кодеин

2.      производные изохинолина

  • папаверин (миотропный спазмолитик)

Морфин

  • впервые выделен в 1806 г. Сертюнером, структура установлена в 1902г
  • центральный анальгетик.
  • опиоидный анальгетик

Опиоидные рецепторы:

     
  1. μ (мю)
  2. σ (дельта)
  3. κ (каппа)

Влияние морфина на различные подтипы рецепторов:

  • в основном активны μ-рецепторы: анальгезия, угнетение дыхания, эйфория, физическая зависимость
  • κ-рецепторы: спинальная и периферическая аналгезия, дисфория

Все размещенные на нашем ресурсе материалы получены из открытых источников сети Интернет и опубликованы исключительно в информационных целях. В случае получения соответствующей просьбы от правообладателей в письменном виде, материалы будут незамедлительно убраны из нашей базы. Все права на материалы принадлежат первоисточникам и/или их авторам.